Соматостатин
Соматостатин — пептидный гормон, синтезируемый D-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы, желудка, кишечника, один из гормонов гипоталамуса.
Данный гормон – ингибитор пептидов и серотонина вырабатываемых желудком, кишечником, печенью и поджелудочной железой. Соматостатин способен тормозить производство инсулина, глюкагона, холецистокинина, гастрина, инсулиноподобного фактора роста-1, прочих гормонов.
Производство соматостатина запускают многие питательные вещества и гормоны, способные стимулировать секрецию инсулина. В числе которых аргинин, глюкоза, глюкагон, лейцин, ВИП, холецистокинин, а также толбутамид. Его физиологическая роль до конца не изучена. В фармакологических дозах данный пептид практически полностью блокирует эндокринную и экзокринную деятельность поджелудочной железы, а также желчного пузыря и кишечника. Вместе с тем, соматостатин тормозит производство слюны, а при определенных условиях, подавляет секрецию ПТГ, пролактина, кальцитонина и АКТГ. Чувствительность альфа-клеток к соматостатину практически в 50 раз выше, чем у 3-клеток. Однако эффект торможения секреции глюкагона у соматостатина носит кратковременный характер. Соматостатин способен подавлять всасывание в ЖКТ питательных веществ, снижать моторику кишечника, уменьшать чревный кровоток.
В целях терапии соматостатин, как правило, применяют при гормонально-активных новообразованиях для блокировке их секреторной активности. Его используют при инсулиноме, ВИПоме, карциноидах, глюкагономе и соматотропиноме (аденоме гипофиза, вырабатывающей СТГ, что вызывает акромегалию).
Так как Т1/2 соматостатина довольно мал, была затрачена масса усилий для разработки его аналогов более длительного действия. Одним из таких аналогов, стал октреотид, который сегодня уже разрешен к применению властями США для лечения глюкагономы, карциноидов, ВИПомы и акромегалии. Октреотид эффективен в подавлении избыточной секреции СТГ у основного большинства больных. Сообщается, что у трети пациентов стабильно уменьшаются размеры соматотропиномы гипофиза. Вместе с тем, октреотид применяется в терапии профузного поноса, наблюдаемого у ряда диабетических больных с вегетативной нейропатией. Поскольку препарат снижает кровоснабжение ЖКТ, его применяют и при кровотечениях из варикозных вен в пищеводе, язвенной болезни, а также постпрандиальной гипотонии.